Ученые пытаются создать новые антибиотики на основе веществ из губок
Российские химики представили новый подход, который позволяет просто и недорого синтезировать аналоги природных соединений, обладающих противораковой и противомикробной активностью. Речь идет о спироциклических изоксазолинах — веществах, которые в естественной среде содержатся в тканях морских губок рода Verongia. Ожидается, что эти новые соединения станут структурной основой для разработки эффективных лекарственных препаратов.
Главное преимущество разработанного метода заключается в использовании доступных и дешевых реагентов, сообщает ТАСС. Кроме того, технология легко масштабируется, что открывает возможность для производства спироциклических изоксазолинов в больших объемах. Это, в свою очередь, позволит провести расширенные биологические испытания и лучше изучить механизм их противоопухолевого и антимикробного действия.
Открытие было сделано группой ученых под руководством Алексея Сухорукова из Института органической химии РАН. Исследование проводилось в рамках поиска альтернатив существующим антибиотикам, которые постепенно теряют свою эффективность из-за роста устойчивости у микроорганизмов. Молекулы спироциклических изоксазолинов способны подавлять рост золотистого стафилококка и стрептококков, а также уничтожать многие виды раковых клеток.
До недавнего времени широкому применению этих веществ мешало отсутствие надежного способа модификации их структуры для усиления лечебных свойств. Проблема заключалась в том, что молекулы-предшественники разрушались под действием сильных окислителей, которые были необходимы для искусственного синтеза. Российские химики нашли способ обойти это препятствие, задействовав нитрогруппу (NO2), уже присутствующую в заготовках будущих соединений.
Суть нового метода состоит в обработке молекул обычной водой и кислотой. Это заставляет ионы водорода вступать в реакцию с нитрогруппой, формируя крайне нестабильное соединение, которое, в свою очередь, разрушает ароматическое кольцо внутри молекулы. Таким образом ученым уже удалось синтезировать несколько новых вариаций спироциклических изоксазолинов. В ближайшее время их свойства будут изучены совместно с биологами.